asetilkolinesteraz inhibitörü
-
...
-
asetilkolinin parçalanmasını sağlayan asetilkolinesteraz enzimini inhibe eden ilaç grubu.
-
-
bir memantin değildirler.
günümüzde alzheimer hastalığı tedavisi için onayı olan farmakolojik ajanlar asetilkolinesteraz inhibitörleri ve memantindir. asetilkolinesteraz inhibitörlerinden ilk çıkan takrinin hepatotoksisite nedeniyle kaldırılmasından sonra şu an kullanımda olan asetilkolinesteraz inhibitörleri donepezil, rivastigmin ve galantamindir. bu ajanlar asetilkolinesteraz enzimini inhibe etmek yoluyla alzheimer hastalığında azalan en önemli nörotransmiter olan asetilkolinin sinaptik aralıkta seviyesinin artmasını sağlar. erken ve orta evrede klasik tedavilerdir.
memantin ise nmda reseptörleri üzerinden etki ederek glutamat aracılı eksitotoksisiteyi inhibe ederek etki gösterir. orta ve ileri evrede tek başına veya kolinesteraz inhibitörleri ile kombine olarak kullanılabilir. glutamaterjik iletideki değişiklik bellek ve öğrenme için belirlenmiş en iyi modeldir.
daha önceden 6 ay süreyle donepezil kullanmakta olan orta-ileri evre alzheimer hastaları ile yapılan bir çalışmada memantin eklenilmesi, donepezil ile devam edilen gruba oranla daha etkin bulunmuştur. -
işte bu asetilkolinesteraz dakikada 6x 10 üssü 5 yani saniyede 10000 asetilkolin molekülü yıkar. işte bu enzimi inhibe edersek asetilkolin artar.
ama bu asetilkolin hem muskarinik hem de nikotinik reseptörleri uyarır.
örn: neostigmin bu enzimi inhibe eder. eğer hastaya neostigmin + atropin verirsek sadece nikotinik reseptörler uyarılır.( atropin nonselektif bir muskarinik blokördür.)
edrofonyum: bu ilaçlar içinde yarıömrü en kısa olan ilaçtır. ve bu ilaç myasthenia gravis ile kolinerjik krizi ayırmada kullanılır.
neostigmin: bugün myasthenia gravis tedavisinde en çok kullanılan ilaçtır. çünkü bu ilaç doğrudan nikotinik reseptörleri de uyarır.
distigmin: yarı ömrü en uzun reversible asetilkolinesteraz inhibitörü'dür.
demekaryum: 2 adet neostigmin'in birleşmesiyle oluşmuş bir moleküldür. ve glokom tedavisinde lokal kullanılır.
bu ilaçlar biri hariç beyine geçmezler.
fizostigmin: tersiyer amin yapısında olduğu için beyine geçer. atropin zehirlenmelerinde kullanılır.
: -
haha,leş gibi tus kokan başlık ,çalışın uleyyynnn
ekşi sözlük kullanıcılarıyla mesajlaşmak ve yazdıkları entry'leri
takip etmek için giriş yapmalısın.
hesabın var mı? giriş yap