sitokrom p450
-
bu enzim sisteminin bir çok çeşidi tanımlanmıştır. içlerinden özellikle cyp2d6 ve cyp3a4 bir çok ilacın metabolizmasından sorumludurlar.
-
sitokrom p450 enzimleri demir içeren heme proteinleridir. elektron verici moleküllerden(nadph) elektron alarak bir çok reaksiyonu katalizlerler. karbon, azot veya sülfüre oksijen veya hidroksil grubu eklerler.
içerisinde yer alan 450 rakamının nedeni ise bu proteinlerin karbonmonokside bağlandıktan sonra absorbe ettiği ışığın dalga boyunun 450nm'de pik göstermesidir. enzim sistemi bu şekilde keşfedilmiştir. bu sistemdeki enzimler adlandırılırken sistemin ingilizce ismi ''cytochrome p450'' nin kısaltılmış şekli olan ''cyp'' (bkz: cyp) harfleri ile gösterilmiştir. bu harflerden sonra yani cyp den sonra... sitokrom p450 ailesinin grubu ve daha sonra büyük harfle alt grubu gösterilmiştir. bu alt grupta yer alan her bir enzim izoformu da ayrı ayrı sayılarla gösterilir. -
bu enzimin inhibitörleri bazı ilaçlardır. böylece karaciğerde metabolizmalarını önleyerek hem kendilerinin hem de diğer ilaçların yarı ömrünü uzatırlar.
1- akut alkol kullanımı
2- fluoksetin yani prozac gibi bazı ssri'lar
3- antiepileptiklerden sadece valproat inhibe eder. yani depakin.
4- makrolid antibiyotikler. özellikle eritromisin.
5- ciprofloksasin gibi bazı antibiyotikler de inhibe eder.
6- verapamil ve amiodaron inhibe eder.
7- inhibe eden tek barbitürat ise sekobarbital'dir.
bu enzimin aktivatörleri de hem kendi yarı ömrünü hem de diğer ilaçların yarı ömrünü uzatırlar.
1- rifampisin
2- kronik alkol kullanımı
3- sigara içmek.
4- barbitüratlar başta olmak üzere tüm antiepileptikler.( valproik asit hariç)
5- omeprazol
6- siklofosfamid
7-griseofulvin, primidon ve pioglitazon.
edit: bilgi ekleme. -
bu sistemi aktive edenleri kabaca 4'e ayırırız.
1- 3 tane antiepileptik fenitoin, fenobarbital vekarbamazepin
2- 2 tane antimikrobiyal rifampin ve griseofulvin
3-kronik alkol kullanmak
4- bir ppi olan omeprazol'dürler.
edit: bilgi düzeltildi. -
ayrıca bu enzimi indükleyen yeni antiepileptik rufinamid'dir. ve bu özellikle lennox-gastaut sendromunun tedavisinde kullanılır. ve ayrıca primidon da indüklerken, yeni bir antiepileptik olan stiripentol ve valproat da bu enzimleri inhibe eden antiepileptik ilaçlardır.
karbamazepin ise kendini yıkan enzimi indükler.
edit: inhibe edenleri de ekledim. -
eee bundan bize ne
-
sitokrom p450 sistemi özellikle ksenobiyotikleri yıkarken nadph kullanır.
bu temelde bir hemoprotein olduğu için yapısında demir içerir. ve bu demirin 6. pozisyonuna moleküler oksijen bağlanır.(o2). ve bu oksijenlerden biri hidroksil(-oh) yapmaya harcarken, aynı zamanda nadph da kullanır. bu yaptığıına faz1 reaksiyonu yani hidroksilasyon denir. -
-
omeprazol ve izoniyazid (inah) bu enzimi hem inhibe hem indükte edebilen iki önemli ilaçtır.
ekşi sözlük kullanıcılarıyla mesajlaşmak ve yazdıkları entry'leri
takip etmek için giriş yapmalısın.
hesabın var mı? giriş yap