fosfodiesteraz
-
fosfodiester bağı kıran bir protein ailesi.
-
hidrolaz sınıfındandır.
-
fosfodiesteraz inhibitörleri siklik amp yıkımını önlediği için viagra olarak kullanılır.
-
siklik gmp yi parçalayan enzim.
-
özellikle sildenafil ve tadalafil fosfodiesteraz tip 5'i inhibe ederek cgmp yıkımını önlerler. ve damarların genişlemesi sağlanır.**
tadalafil 17.5 saat yarılanma ömrüne, 36 saat etki süresine sahiptir.
. sildenafil ise kısa yani 4-6 saat etkilidir .
camp'ı da fosfodiesteraz tip 3 yıkar. bunu da kafein ve teofilin inhibe eder.
edit : bilgi ekleme. uyarı için veolaylargelisir'e teşekkürler. -
1- sildenafil, tadalafil ve vardenafil fosfodiesteraz tip 5'i inhibe ederek cgmp yıkımını önleyerek vazodilatasyon yaparlar.
2- crisaborole, roflumilast ve apremilast ise fosfodiesteraz tip 4'ü inhibe eden antiinflamatuar etki gösterir.
3- cilostazol ise fosfodiesteraz tip 3'ü inhibe ederek antiagregan etki yapar.
4-amrinon ve milrinon bu ikisi de fosfodiesteraz tip 3'ü inhibe ederek akut kalp yetmezliği tedavisinde verilirler.
5- levosimendan hem kalbin kalsiyuma olan duyarlılığını artırır hem de fosfodiesteraz'ı inhibe eder.
6- metilksantinler de en meşhur fosfodiesteraz inhibitörleridirler.
7- pentoksifilin bu ilaç yapı olarak teofilin'e benzer. bu ilaç da fosfodiesteraz'ı inhibe ederek kanın akışkanlığını artırır ve eritrositlerde reolojik etkiler yapar.
8- dipiridamol bu ilaç da fosfodiesteraz'ı inhibe ederek antitrombotik etkiler gösterir. bu ilaç aynı zamanda adenozin geri alınımını inhibe ettiği için adenozin'le beraber kullanılamaz.
9- anagrelid de bir fosfodiesteraz inhibitörüdür. esansiyel trombositozda platelet yapımını baskıladığı için kullanılır.
edit: apremilast ve crisaborole eklendi. -
kofaktoru magnezyumdur.
-
insülin de yağ dokusundaki fosfodiesteraz'ı aktive ederek siklik adenozin monofosfatı ( yani camp'ı) azaltır böylece lipoliz azalırken, lipogenez artar.
ekşi sözlük kullanıcılarıyla mesajlaşmak ve yazdıkları entry'leri
takip etmek için giriş yapmalısın.
hesabın var mı? giriş yap