imipramin

• hamile kadinlarin, kalp hastalarinin ve epileptik sahislarin kullanmamasi gereken antidepresant.
• (bkz: tofranil)
• enurezis nokturna tedavisinde anksiyolitik etkisi sebebiyle birinci tercih olarak kullanilan preparat.
• trisiklik antidepresan^* ilaç.
  
  *sinaptik aralıktaki na^* ve 5-ht^* konsantrasyonunu arttırarak etki gösterirler.
  
  *yan etkileri fazladır; en sık antikolinerjik y.e; bulanık görme, kabızlık, ağız kuruluğu, terleme, idrar tutukluğu, sedasyon, kilo artışı, karında huzursuzluk, cinsel fonksiyon bozuklukları; impotans, libido azalması yapabilir.
  
  *toksisite riski en yüksek olan antidepresan ilaçlardan biridir. toksisite genellikle intihar amaçlı kullanımda ortaya çıkar.
  
  *tercih edildikleri durumlar; ağrı, fibromiyalji, migren, sedasyon istenen durumlar, uyku bozuklukları, ağır şiddette depresyondur.
  
  *kullanılmaması gereken durumlar; obezlerde, yaşlılarda, kc hastalığı olanlarda, kalp hastalığı olanlarda, akut mi’ın erken döneminde, epilepsi, intihar riski olanlarda ve demansı olanlarda.
  
  *piyasada tofranil adıyla bulunur ve ucuzdur.
• onuncu nesil yazar.
• gece görülen , çocuklarda idrar kaçırma olayı enürezis nocturnada kullanılan trisiklik antidepresan ilaç. trisiklik anti depresanlarda görülen antikolinerjik yan etki (kabızlık, idrar retansiyonu, göz kuruluğu , glokom krizi) hipotansiyon , aşırı kilo alımı ve sedasyon gibi yan etkileri olabilir.
• aslında hamilelikte kullanılabilen antidepresanlardan biridir. gerektiğinde annenin nöbetler geçirmesi daha riskli bulunduğundan trisiklik antidepresan kullanımı önerilebilir.
  
  trisiklik antidepresanların ilk bulunanı ve protipidir. majör depresyona ve karma bipolar bozukluğun depresif epizodlarına karşı etkilidir. ayrıca anksiyete bozukluğuna karşı da etkilidir; anksiyolitik ve antiobsesyonel etkileri vardır. blumia’ lı hastalarda yeme bozukluğunu düzeltebilir. dikkat eksikliği sendromunda da kullanılmaktadır. beyinde noradrenerjik ve serotonerjik sinir uçlarında sırasıyla noradrenalin geri – alımını ve daha az derecede olmak üzere serotonin geri – alımını inhibe eder. muskarinik reseptörleri (atropin – benzeri etki), alfa – adrenerjik reseptörleri ve histamin h1 reseptölerini bloke eder. belirgin etki gösterir. ortostatik nitelikte hipotansiyon yapar; ilginç olarak bu olay depresyonlu hastalarda normal kimselerdekinden daha sık ortaya çıkar. bu etkisi santral sempatolitik etkiye ve alfa – adrenerjik reseptör blokajına bağlı olabilir. kalpte his demetinde ve purkinje liflerinde hızlı sodyum akımını inhibe ederek intraventriküler iletimi yavaşlatır; ekg’ de pr ve qrs segmentlerinde uzama yapar. mutad dozda kinidin benzeri antiaritmik etkinlik gösterir. aşırı dozda intraventriküler iletim blokajı tehlikeli boyutlara çıkar. kalbin kontraktilitesini pek bozmaz. ağır zehirlenme durumunda koma ve aritmiler yanında epileptiform konvülsiyonlar ortaya çıkar. imipraminin antidepresif etkinliği, diğer trisiklik ilaçlar ile olduğu gibi 2 – 3 haftalık uygulamadan sonra belirginleşmeye başlar; daha önceki dönemde antidepresif etkinliği genellikle plasebonunkinden farklı olmaz.
  imipramin mide – barsak kanalından hızlı absorbe edilir. ancak karaciğerde ilk geçişte eliminasyon hızı yüksek olduğu için sistemik biyoyararlanımı % 29 – 77 değerleri arasında değişir. karaciğerde esas olarak cyp2d6 tarafından hidroksilasyon suretiyle inaktive edilir; 2 – hidroksiimipramine dönüştürülür. daha küçük ölçekte de metilasyon suretiyle cyp1a2 ve cyp3a4 enzimleri tarafından desipramine (desmetilimipramine) dönüştürülür; bu, aktif bir metabolittir. metabolitleri glukuronatlanarak böbreklerden itrah edilir. imipraminin metabolizma hızı kişinin genetik yapısına göre değiştiğinden, eliminasyon hızı bireyler arasında büyük farklılık gösterir; bu nedenle eliminasyon yarılanma ömrü değişkenlik gösterir. onun için dozunun hastaya göre bireyselleştirilmesi gerekir; duruma göre ve olanak varsa plazma düzeyinin ölçülmesi uygundur.
  alkoliklerde ve mikrozomal oksidleyici enzim indüksiyonu yapan diğer ilaçlarla uzun süre tedavi edilenlerde eliminasyın hızı artar. oral kontraseptifler, simetidin, oral antikoagülanlar ve metilfenidat ise imipraminin metabolizmasını yavaşlatır.
  
  kaynak: akılcı tedavi yönünden tıbbi farmakoloji, kayaalp, 13. baskı.
• kanser üzerine inhibe edici etkileri araştırılmaktadır.
• ibs ishal semptomlarına iyi geldiğine dair bir yazı okudum trabzonlu orhan isimli bir doktor tarafından. kafaya takıp iyileşmediğini düşünenlerde tedavi amaçlı kullanılabilir. ama bağırsak floranızı bozup bozmuycağını doktor karar vermeli.
• (bkz: enürezis nokturna) tedavisindeki en iyi ilaç.