endotelin

• bilinen en güçlü vazokonstriktör madde, ilk olarak domuz aort endoteli hücrelerinden izole edilmiştir. endotel hücreleri tarafından trombin, transforme edici büyüme faktörü-b, interlökin-1, epinefrin, anjiyotensin ii, arjinin vazopresin, kalsiyum iyonoforları ve forbol esterine yanıt olarak üretilir. üretimi 3 inhibitör mekanizma tarafından düzenlenir; siklik guanozin monofosfata bağımlı inhibisyon, siklik adenozin monofosfata bağımlı inhibisyon ve damar düz kası tarafından üretilen inhibitör bir faktör. damariçi endotelin uygulaması, düz kas hücrelerinde yerleşik bulunan endotelin-a reseptörleri aracılığıyla vazokonstriksiyon oluşturur. aynı zamanda, endotel hücrelerinde bulunan endotelin-b reseptörleri yoluyla no ve prostasiklin salgısı nedeniyle geçici bir vazodilatasyon da oluşturur. ayrıca, endotel hiperplazisi ve damar hipertrofisinin güçlü bir uyarıcısı olduğunu düşündürmektedir ve damar düz kas hücrelerinde tip i kollajen sentezine de aracılık eder.
• endotel hücreleri tarafından üretilen vazokonstriktör maddeyi tanımlayan hickeydir ama ismini veren bilim adamı yanagisawa'dır. endotelinin et-1 et-2 et-3 olmak üzere farklı genler tarafından kodlanan 3 izoformu vardır, bu izoformların dağılımı organlara göre farklılık gösterir.
• fosforamidon: `endotelin`'i sentezleyen endotelin concerting enzim( ece) 'yi inhibe eder. ve tüm endotelin antagonistleri gibi pulmoner hipertansiyon tedavisinde kullanılır.
  
  endotelin etkileni gq ile kenetli et a ve et b reseptörleri üzerinden gösterir. vücutta fazlasıyla a reseptörü vardır. ama b reseptörü ise nitrik oksit üzerinden gevşeme yapabilir.
  
  işte bu iki reseptörü de kapatan ilaç bosentan ve macitentan'dırlar.
  
  ambrisentan ve sitaksentan selektif et a reseptörünü bloke ederek pulmoner hipertansiyon tedavisinde kullanılırlar.
  
  edit: macitentan'ı ekledim.
• endotelinin özgün yapısı yılan venomunda bulunan sarafotoksine benzer.